新しいAGA治療薬「ザガーロ」とは？

男性の脱毛症原因のほとんどはAGA【男性型脱毛症】となります。そしてこのAGA【男性型脱毛症】の進行を抑制・改善させる内服タイプの治療薬として唯一厚生労働省に認可されたのがAGA【男性型脱毛症】治療薬として有名なプロペシア（主成分：フィナステリド）です。その後プロペシアのジェネリック医薬品をいくつかの製薬会社が製造・販売を開始し今日にいたります。

そしてついに、厚生労働省が認可した第二の内服タイプのAGA治療薬、「ザガーロカプセル0.1mg」「ザガーロカプセル0.5mg」が発売開始されました。ここでは、「ザガーロカプセル」について詳しく見ていきたいと思います。

ザガーロカプセルはどんなAGA治療薬？

ザガーロはイギリス・ロンドンに本社を置くグラクソ・スミスクラインplcの日本現地法人であるグラクソ・スミスクライン株式会社（略称：GSK）が2015年9月に厚生労働省の認可を取得し、翌年の2016年6月に発売を開始した5α還元酵素1型/2型阻害薬となります。難しい言い方になっていますが、要はAGA【男性型脱毛症】の治療薬のことです。まずは簡単に、グラクソ・スミスクライン株式会社について少し紹介しておきます。

グラクソ・スミスクライン株式会社

1953年8月に設立したグラクソ・スミスクライン株式会社は世界全体で見ても非常に規模の大きい製薬会社、グラクソ・スミスクラインplcの日本法人です。

本社を東京都渋谷区、主要工場は栃木県日光市に。その他にも事業所については、それこそ北は北海道から南は九州まで日本各地に点在しています。

合併や買収を繰り返しているので、表には名前が出ていない場合がありますが、抗インフルエンザウイルス薬である「リレンザ」や、かぜ薬で有名な「コンタックシリーズ」、「シュミテクト」「ポリデント」「ポリグリップ」などもグラクソ・スミスクラインブランドとなっています。

実は昔から前立腺肥大症の治療に使われていたデュタステリドの歴史

「ザガーロカプセル」の有効成分はデュタステリドと呼ばれる成分で、その働きは先でも触れているように5α還元酵素1型/2型の働きを阻害することにあります。このデュタステリドはグラクソ・ウェルカム社が研究･開発した5α還元酵素阻害薬です。5α還元酵素は【はげ薬のプロペシアとは？】で紹介しているように、前立腺肥大症や前立腺癌のトリガーとなる可能性がある酵素です。

デュタステリドは1994年頃から海外で前立腺肥大症の治療薬として臨床試験が開始され、アメリカでは2001年11月に、ヨーロッパでは2002年7月に、治療薬として承認されました。日本国内では、それから6年後の2008年に医薬品としての申請を行い2009年の7月に前立腺肥大症の治療薬として正式に承認を取得しています。この時に販売が開始された治療薬がアボルブカプセル0.5mgとなります。

つまり、プロペシアに含まれる有効成分フィナステリドと同様にザガーロカプセルに含まれる有効成分デュタステリドも前立腺肥大症や前立腺がんの治療薬として以前より使用されてきたのです。もちろん、アボルブカプセル0.5mgを使用することで副作用としてAGA【男性型脱毛症】の進行が抑制されることは、プロペシアの件もあるので広く知られていました。

そして2006年、ついにデュタステリドのAGA【男性型脱毛症】治療薬の臨床試験がお隣の韓国で開始され、その3年後である2009年に韓国ではデュタステリドをAGA【男性型脱毛症】治療薬として承認し販売を開始します。

日本国内では、2009年にようやく前立腺治療薬（商品名：アボルブavolve）として承認されます。この6年後の2015年に正式にデュタステリドはサガーロカプセルとして日本国内でもAGA【男性型脱毛症】治療薬として認可されることになります。

ただ、今でこそザガーロカプセルはスムーズに生産・販売がおこなわれていますが、実は2015年に認可され同年の11月に発売を予定していたザガーロカプセルが発売延期になる事態に陥ったことがありました。

ザガーロカーセルが発売延期になった理由

日本国内でAGA治療薬として2015年9月に厚生労働省に認可され2016年6月に発売が開始されたザガーロカプセルですが、元々は認可された年の11月、つまり2015年11月に発売を予定していました。しかし予期せぬ事態が起こり、当初の予定より7ヶ月遅れの発売開始となってしまいましいた。

発売が延期になった当初は「ザガーロカプセルに重大な欠陥があったのでは？」と業界では一時話題になっていた時期もあります。このことについて、グラクソ・スミスクライン株式会社から経緯が報告されているので、紹介しておきます。

2015年11月20日‐男性型脱毛症治療薬ザガーロカプセル0.1mg、0.5mg発売延期のお知らせ

これがグラクソ・スミスクライン株式会社からのザガーロカプセル発売延期を知らせる最初の文章となります。

11月24日（火）に新発売予定で準備を進めておりました男性型脱毛症治療薬ザガーロカプセル0.1mg・0.5mgにつきまして、諸般の事情により発売を延期させていただくことと致します。

この最初のお知らせでは延期を知らせるだけで、原因等には一切触れていません。そして一週間後の11月27日に新たなお知らせが続報としてHP上に掲載されます。

2015年11月27日‐男性型脱毛症治療薬「ザガーロⓇカプセル0.1mg、0.5mg」発売延期のお詫びとお知らせ（続報）

ザガーロカプセル0.1mg・0.5mgの委託製造工場であるキャタレント社ベインハイム工場（フランス）におていフランス当局の指摘を受けたことにより、現在新たな生産が停止している状況です。また、本工場で生産された製品につきましては、現時点での最善の措置として、原因究明並びに影響の範囲が明確になるまでの期間、弊社としては全世界的に出荷を停止しております。

ここでは、フランス当局からの指摘があったことと、それを受けたことにより、キャタレント社ベインハイム工場で生産しているGSK社の製品を世界的に出荷を停止していることを続報として報告しています。

同工場では、アボルブカプセル等の他の製品も製造していますが、もちろんこれらも生産停止や出荷調整の措置がとられています。この時点でもフランス当局の指摘というだけで細かい原因はあきらかにされていません。

2015年12月4日‐男性型脱毛症治療薬「ザガーロⓇカプセル0.1mg、0.5mg（デュタステリドカプセル）」発売延期に関する追加情報につきまして

フランス当局は今年の11月12~13日に行ったキャタレント社のベインハイム工場における工場査察の際、一製品のソフトジェルカプセルが別の製品に購入したたいう逸脱について指摘を行い、当工場のGMPライセンスを一時停止しました。異なる製品のカプセルが混入した原因については、現在もフランス当局により調査が行われており、同時にフランス警察当局により、刑事上の調査も進行中です。

12月4日に発表されたこの続報により、生産停止した理由が一製品のソフトジェルカプセルが別の製品に混入したことであることが発表されました。

問題になった製品はCombodartと呼ばれるデュタステリドとタムスロシンの配合剤で直接的にザガーロカプセルに問題があった訳ではないようです。しかし、GSK社の方針で原因究明と影響の範囲が確認ができるまでザガーロカプセルやアボルブなど全ての製品の生産と出荷を停止するようです。なにはともあれ、これでザガーロカプセル自体に重大な欠陥があるという噂は否定されたことになります。

年が明け、フランス当局ANSMはキャタレント社ベインハイム工場の査察を実施、GSK社による品質の監視を追加することを条件に工場の一部再稼動を認めます。そして、当初の予定より7ヶ月遅れの2016年6月に日本国内で販売が開始され今日にいたります。

ここからはいよいよザガーロカプセル自体説明に移ろうと思います。まずは何かと比較されやすプロペシア錠との違いを見ていきたいと思います。

「ザガーロカプセル」と「プロペシア錠」の違い

ザガーロカプセルとプロペシア錠は共に5α還元酵素の働きを阻害しAGA-男性型脱毛症の原因であるDHT-ジヒドロテストステロンの増加を防ぐ働きがあります。また、はげ治療薬になるまでの経緯もとても似ていて両者共にその有効成分は元々は前立腺肥大症を治療するため使用されてきました。

一見、とても似ている二つの【はげ薬】ですが、違う部分もたくさんあります。下記は「ザガーロカプセル」と「プロペシア錠」の仕様を表にまとめた物です。

「ザガーロカプセル」・「プロペシア錠」比較表
品名	ザガーロカプセル	プロペシア錠
製造 販売	グラクソ・スミスクライン株式会社	MSD株式会社
剤形	軟カプセル剤	錠剤（フィルムコーティング剤）
製剤の規制区分	劇薬・処方箋医薬品 ※どちらも医師による処方が必要となります。
規格 含量	1ｶﾌﾟｾﾙ中にデュタステリド0.1㎎含有 1ｶﾌﾟｾﾙ中にデュタステリド0.5㎎含有	プロペシア錠0.2㎎ 1錠中にフィナステリド0.2㎎含有 プロペシア錠1㎎ 1錠中にフィナステリド1㎎含有
一般名	和名：デュタステリド 洋名：Dutasteride	和名：フィナステリド 洋名：finasteride
効果 効能	5α還元酵素1型/2型阻害薬 AGA-男性型脱毛症治療薬	5α還元酵素2型阻害薬 AGA-男性型脱毛症薬
副作用	主な副作用 5.8％-性欲減退 5.0％-勃起不全 1.7％-射精障害	主な副作用 1.1％-性欲減退 0.7％-勃起不全
価格帯	約\10,000-	約\7,000-
承認日 販売開始日	国内承認2015年9月 発売開始2016年6月	国内承認2005年10月 発売開始2005年12月

剤形の違い

出典：ザガーロの正しい服用方法と処方

まず、大きな違いの１つとして剤形があります。ザガーロカプセルはその名の通りカプセル状になっていて、プロペシア錠は錠剤となっています。

ザガーロカプセルは規格として有効成分であるデュタステリドを0.5mg含有した「ザガーロカプセル0.5mg」と0.1mg含有している「ザガーロカプセル0.1mg」があり、サイズは両者共に全長19.3mm・厚み6.6ｍｍ・質量559mgとなります。

これに対してプロペシア錠の規格は有効成分であるフィナステリドを1mg含有した「プロペシア錠1mg」と0.2mg含有した｢プロペシア錠0.2mg｣があり、サイズは両者共に直径7.2mm・厚み3.5mm・質量150mgとなります。

出典：フィナステリド錠の適正使用について

プロペシア錠と比べるとザガーロカプセルはサイズ・質量共に大きい為、プロペシア錠に慣れている方は少し飲み辛さを感じてしまうかもしれません。

効果・効能の違い

ザガーロカプセルとプロペシア錠で一番注目していただきたいのが効果効能の違いです。当サイトで何度も説明させていただいていますが、AGA-男性型脱毛症の原因はDHT-ジヒドロテストステロンと呼ばれる脱毛信号が強力な男性ホルモンで、この強力な男性ホルモンをテストステロンから作り出してしまうのが5α還元酵素です。

ザガーロカプセル・プロペシア錠共にこの5α還元酵素の働きを抑制することでAGA-男性型脱毛症の進行を抑制・改善させる治療薬になるのですが、実は5α還元酵素には種類があるのです。

それが、5α還元酵素1型と5α還元酵素2型となります。これら2つの5α還元酵素には特徴があり1型は【前頭部と後頭部】に、2型は【前頭部と頭頂部】に多く分布していることがわかっています。表を見直していただくとわかると思いますが、プロペシア錠は5α還元酵素2型のみに作用する薬ですが、ザガーロカプセルは1型・2型共に5α還元酵素の働きを阻害することができるAGA-男性型脱毛症治療薬となっているのです。

そのため、プロペシア錠よりもその効果は高くAGA-男性型脱毛症に対する抑制効果はプロペシア錠の1.5倍~2倍程度とも言われていて、プロペシア錠が全く効かなかった方がザガーロカプセルに切り替えることでその効果が表れる場合があるとされています。

また、処方箋医薬品の添付文書やインタビュフォームではプロペシア錠の場合は「男性型脱毛症薬」となっていますが、ザガーロカプセルの場合は「男性型脱毛症治療薬」となっており、その脱毛症の抑制効果だけではなく発毛効果も高いことを示しています。

ここまでは、ザガーロカプセルの良いところばかりをまとめてきましたが、もちろんデメリットも存在します。それが副作用と価格についてです。

副作用と価格の違い

基本的にどんな治療薬にも共通して存在する副作用ですが、ザガーロカプセルにも当然副作用が存在します。そして結論を先に言ってしまうと、プロペシア錠よりもザガーロカプセルのほうが副作用が強いです。はげ治療効果も高ければ、副作用も強いということになってしまうのです。

例えばプロペシア錠について言うと、48週間の二重盲検比較試験と呼ばれる、医師や患者にその治療薬の性質を説明せずに行う試験において、276例中の11例（4％）に14件の副作用が認められています。主な症状としてはリビドー（性欲）減退が3例（1.1％）、勃起不全が2例（0.7％）等があげられます。これらは副作用として認められているものの発現率は極めて低く、サガーロカプセルと比べ治療効果・効能が低いかわりに副作用も小さいと言えるでしょう。

これに対してザガーロカプセルは国際共同試験と呼ばれる1カ国以上の複数国にて同時並行で行われる臨床試験において、557例中95例（17.1％）に副作用が報告されています。主な症状としては、勃起不全が24例（4.3％）、リビドー（性欲）減退が22例（3.9％）、精液量減少7例（1.7％）となっています。つまり、数字だけを見るとザガーロカプセルはプロペシア錠の約４倍程度の副作用が認められていいるのです。

次に価格（薬価）についてですがこちらも、プロペシア錠に軍配があがります。
プロペシア錠もザガーロカプセルも医師の処方箋が必要とされる処方箋医薬品に分類されます。しかし、はげの治療は美容整形と同じように保険が適用されず、治療薬を含め治療にかかる費用は全額自己負担（自由診療）となります。そのため、治療費や治療薬の価格帯は各はげ専門クリニックで自由に設定していて、クリニックによってはかなりの金額差が生じるケースも少なくありません。

肝心な治療薬代についてですが、各クリニックで金額が異なるとはいえ大体の価格帯は同じです。プロペシア錠が1ヶ月分約\7,000-に対してザガーロカプセルは約\10,000-とプロペシア錠の1.5倍程度になっているクリニックが多く見られます。

今後、ザガーロカプセルの特許が切れてジェネリック医薬品が研究開発されれば、価格競争が起こりザガーロカープセル自体の薬価も下がってくると思いますが、特許が切れるのはしばらく先の話になるでしょう。

ザガーロカプセルを服用する際の注意点

ザガーロカプセルは医師からの処方（説明）が必要とされる、劇薬・処方箋医薬品に分類されます。医師の説明をしっかり聞いて治療薬についての効果や副作用、取り扱い上の注意を十分理解する必要があります。

ただ、AGAクリニックによっては説明不足だったり理解が困難な場合もあると思うので、ここでザガーロカプセルを服用する際の注意点をまとめておきます。

効果と用法・用量

プロペシアより薬理作用が強く【はげ】の特効薬みたいに言われているザガーロカプセルですが、適応があるのはAGA【男性型脱毛症】のみとなります。当然ですがAGA【男性型脱毛症】の原因であるDHTが関わっていない、円形脱毛症等の疾患には効果は得られませんので注意が必要です。この辺りはプロペシアと同様です。

また、20歳未満を対象とした臨床試験は行っておらず、安全性・有効性は共に確立されていないため、20歳未満はザガーロカープセルを服用することはできません。

次に用法・用量についてですが、ザガーロカプセルはAGA-男性型脱毛症の成人男性が1日1回経口投与します。デュタステリドの含有量は0.1mgを軸とし必要に応じて0.5mgを1日1回経口投与するのですが、含有量を0.5mgに増やしても副作用の発現率に変化はほとんど見られないため、AGA専門病院ではより脱毛症に効果が高い0.5mgを処方する場合が多くなっているようです。

使用上の注意

その他にもザガーロカプセルを使用する上でいくつか注意すべきことや、服用できないケースもあるので以下にまとめておきます。

5α還元酵素阻害薬服用による既往歴がある場合

今まで説明している通りザガーロカプセルの有効成分であるデュタステリドは5α還元酵素の働きを阻害することでAGA-男性型脱毛症の進行を抑制・改善する治療薬ですが、体質によって稀ではありますが、デュタステリドに過敏に反応してしまう場合があります。

そのため、デュタステリドを含む（ザガーロカプセル・アボルブ・アボダート等の）医薬品について過敏症の既往歴がある場合や、デュタステリドではなくとも同効果が期待できるフィナステリドを含む（プロペシア・フィンペシア・フィナロイド・プロスカー等の）医薬品について過敏症の既往歴がある場合は、ザガーロカプセルを服用してはいけません。

胎児が危険！！女性は触れてはいけない

ウサギやネズミの母体にデュタステリドを与える実験において、雄胎児の生殖器雌性化が認められています。これは血中のDHT-ジヒドロテストステロン濃度が低下したことが原因と考えられています。

DHT-ジヒドロテストステロンは成人男性にとっては、AGA【男性型脱毛症】やニキビの原因となる物質ですが、胎児や成長期の雄（男児）にとっては男性器の発達に必要なホルモンなのです。つまり、デュタステリドの影響で母体のDHT血中濃度が下がると、男性器発達障害が起こる可能性があるのです。

そもそも5α還元酵素阻害薬は女性の薄毛や抜け毛に対しての効果は薄くデメリットの方が大きい為ザガーロカプセルを服用してはいけません。さらに、デュタステリドは体内と比べると吸収率は下がるものの経皮吸収されることが確認されていることから、カプセルから漏れでた有効成分（デュタステリド）に触れないよう注意が必要です。

子供も触ってはダメ

女性がデュタステリドに触れることに注意が必要と同じように子供もデュタステリドに触れないように注意する必要があります。これは、ザガーロカプセルが子供に対して有効性や安全性が確立されていないためで子供にデュタステリドが吸収されてしまうと生殖器等の発達障害を引き起こす可能性があるとされています。

また、前述の通りデュタステリドは経口投与しなくとも経皮吸収されます。そのため、子供にはザガーロカプセルの有効成分であるデュタステリドに触らせないように注意する必要があります。もし仮に触れてしまったら直ちに水・石鹸を使用し洗い流すようにしましょう。

肝機能に障害がある場合は服用注意

ザガーロカープセルに関わらず薬の多くは肝臓で代謝されます。そのため、肝機能の働きが弱まっていると、血中の有効成分濃度が高い状態が続いてしまい、副作用の発現率を高めてしまう可能性があります。

このように肝機能に何らかの障害がある場合はデュタステリドの含有量を0.5mgから0.1mgにすることを検討し、慎重投与する必要があり、重度な肝機能障害がある場合は服用しないよう注意する必要があります。ただ、2017年現在肝機能障害者に対してのザガーロカプセル投与の薬動物態試験は行っていないため、実際どのような症状が発現するかは不明とされています。

ザガーロカプセルの入手方法

ザガーロカプセルは劇薬に指定されており、薬局等で気軽に購入することができません。購入するためには医師に診断・処方してもらう必要があるため、AGA専門クリニックや皮膚科等の医療機関のみで処方・購入することが可能です。

ただ、ザガーロカプセルは歴史が浅く取り扱っている医療機関は決して多くありません。そのため、医療機関に行く前に電話やメール等で事前に確認しておくと良いでしょう。当サイトでおすすめしている、AGAスキンクリニックでもザガーロカプセルを取り扱っているので一度ご確認してみてはいかがでしょうか。

インターネット通販でデュタステリド含有の医薬品を購入することが可能です

前述の通り、ザガーロカプセルは一部の医療機関でしか購入できませんが、ザガーロカプセルの有効成分であるデュタステリド含有の医薬品ならインターネット通販（個人輸入）で購入することが可能です。

インターネット通販は便利かつお得に医薬品を購入することができますが、いくつかのリスクがあるので注意が必要です。リスクについては、【プロペシアの入手･購入方法】と重複するのでそちらを参考にしてみてください。

まとめ

ザガーロカプセルはプロペシアに次ぐAGA-男性型脱毛症治療用内服薬として期待されその効果も確認されています。ただ、効果が強い分副作用も強くなっているのも事実です。プロペシアやミノキシジル等他の、はげ治療医薬品を使用して効果が出ているのであれば、無理にザガーロカプセルに切り替える必要は無いでしょう。

逆に言うと、プロペシアやその他の治療方法で効果が出ない（出なかった）場合、ザガーロカプセルはオススメです。もちろん切り替える場合は、医師に十分相談してからにするようにしましょう。

また、プロペシアの時と同様にザガーロカプセルとミノキシジルは薬理作用が異なるので治療薬の併用が可能で、さらに互いの薬理作用により相乗作用が期待できるとされています。